Os chineses, há mais de 2.500 anos, já desenvolviam seus remédios e fórmulas, extraindo princípios das plantas para curar as doenças. Os egípcios também fabricavam remédios com vegetais e sais metálicos. Além disso, era comum o uso de unguentos feitos com banha de diversos animais. Na Índia, os brâmanes extraíam medicamentos de mais de 600 espécies de plantas.

Na Grécia antiga, a arte da cura era muito relacionada aos cultos religiosos, nos quais eram utilizadas fórmulas mágicas e invocações que não tinham cunho científico. Mesmo assim, o ofício de farmacêutico se desenvolvia plenamente dentro da rica cultura grega. Hipócrates, considerado o ‘pai da medicina’, foi o primeiro a sistematizar os grupos de medicamentos, dividindo-os em narcóticos, febrífugos e purgantes.

O grande salto quantitativo e qualitativo da farmacologia aconteceu com o médico suíço Theophrastus Bombastus von Hohenheim, dito Paracelso (1493-1541). Ele revolucionou a Medicina, bem como a Farmacologia, ao propor novas maneiras de se diagnosticar e tratar as doenças. Para a medicina tradicional daquela época, as moléstias eram tratadas de modo agressivo, objetivando o fim dos sintomas, por meio de sangrias, vômitos e infiltrações.

Paracelso, por outro lado, baseava a Medicina na observação e na experiência, fundando-a na Química. Insistia na necessidade de o médico conhecer a Física e a Química. Segundo ele, os processos vitais podiam ser interpretados e modificados com o uso de substâncias químicas. A química do seu tempo era ainda a alquimia, mas Paracelso soube libertar-se de certas crendices, assinalando a passagem da alquimia para a Química Científica.

Antigamente, o farmacêutico, ou boticário, era envolvido por uma atmosfera mágica e lendária. Conhecedor dos elementos químicos e da Física, muitas vezes era confundido pela crendice popular. A sua atuação, porém, sempre foi de suma importância para as sociedades mais antigas. Hoje, o farmacêutico desenvolve e estuda remédios, cosméticos e alimentos industrializados, na medida em que conhece a formulação química desses produtos e sua respectiva ação no organismo humano. Cabe a ele também registrar as novas drogas, verificar se os produtos chegam ao consumidor dentro dos padrões e checar contaminações. Na área industrial, ele pesquisa e testa não só princípios ativos que serão usados em medicamentos, como também a aplicação dos novos remédios, sua produção e distribuição. No campo do comércio, controla a venda de remédios nas farmácias, hospitais e postos de saúde.

No Brasil, a profissão de farmacêutico é regulada pelo Conselho Federal de Farmácia, com base na lei nº 3.820, de 11/11/1960. O farmacêutico é também obrigado a se registrar no Conselho Regional de Farmácia.

Desde 1998, o governo federal passou a exigir que as indústrias farmacêuticas, as farmácias de manipulação e as drogarias mantivessem esse profissional efetivo no seu quadro de funcionários. Sua função é verificar se todo medicamento vendido corresponde à solicitação contida no receituário médico. Ele está proibido, porém, de receitar medicamentos; poderá indicar apenas a troca por um similar de outro laboratório ou por um mais barato. Com essa nova postura profissional, o farmacêutico foi valorizado e se tornou ainda mais respeitado pela população.

Em 23 de março de 2007, foi aprovada pela resolução n° 460 da ABF, a data de 20 de janeiro como o Dia do Farmacêutico, baseada na data de fundação da ABF, 20 de Janeiro de 1916. Em 2010, com a aprovação da lei n° 12.338, essa data passou a ser comemorada oficialmente em todo o País.